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Mecanismo de ação

OFEV®

Armazenamento

Conservar sob refrigeração (temperatura entre 2 °C e 8 °C) e proteger da umidade. O prazo de validade de OFEV é de 36 meses a partir da data de fabricação.

Mecanismo de ação

OFEV® é um inibidor da tirosina quinase com efeitos antifibróticos e anti-inflamatórios que inibe as principais vias que levam à fibrose pulmonar.1-6        

OFEV® se liga intracelularmente às principais tirosina quinases que são implicadas na patogênese da fibrose pulmonar nas DPIs.1,3,4-6        

OFEV® inibe os principais receptores PDGFR α e ß, FGFR 1-3 e VEGFR 1-3, e CSF1R associados com processos patogênicos na fibrose pulmonar para reduzir:1,3,4-6        

• Proliferação de fibroblastos        

• Migração de fibroblastos        

• Transformação de fibroblasto em miofibroblasto        

• Ativação de macrófagos        

• Além disso, OFEV® inibe Lck, envolvido na ativação de células T, reduzindo a ativação de fibroblastos e a síntese e secreção de MEC.1,5,6

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Adaptado de Wollin L et al. J Scleroderma Relat Disord. 2019;4(3):212-218

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Leitura: 3 minutos

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Referências:

  1. Bula profissional de Ofev® (esilato de nintedanibe). Versão aprovada pela ANVISA em 02Dez2019.

  2. Hilberg F, Roth GJ, Krssak M, et al. BIBF 1120: Triple angiokinase inhibitor with sustained receptor blockade and good antitumor efficacy. Cancer Res. 2008;68(12):4774-4782.

  3. Wollin L, Maillet I, Quesniaux V, Holweg A, Ryffel B. Antifibrotic and anti-inflammatory activity of the tyrosine kinase inhibitor nintedanib in experimental models of lung fibrosis. J Pharmacol Exp Ther. 2014;349(2):209-220, doi:10,1124/ jpet.113.208223.

  4. Wollin L, Wex E, Pautsch A, et al. Mode of action of nintedanib in the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis. Eur Respir J. 2015;45(5): 1434-1445. doi:10,1183/09031936.00174914.

  5. Wollin L, Distler JHW, Denton CP, Gahlemann M. Rationale for the evaluation of nintedanib as a treatment for systemic sclerosis–associated interstitial lung disease. J Scleroderma Relat Disord. 2019;4(3):212-218.

  6. Wollin L, Distler JHW, Redente EF, et al. Potential of nintedanib in treatment of progressive fibrosing interstitial lung diseases. Eur Respir J. 2019;54:1900161.

  7. Flaherty KR, Wells AU, Cottin V, et al. Nintedanib in progressive fibrosing interstitial lung diseases. N Engl J Med. 2019;381(18):1718-1727. doi: 10,1056/NEJMoa1908681.